Алзепил инструкция по применению цена отзывы

Состав

1 таблетка может включать 5 или 10 мг гидрохлорида донепезила – активный ингредиент.

Дополнительные ингредиенты: низкозамещенная гидроксипропилцеллюлоза, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, белый опадрай Y-1-7000.

Форма выпуска

Алзепил выпускается в виде таблеток (5 или 10 мг) по 28 или 56 штук в упаковке.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Донепезил является обратимым селективным ингибитором основного вида холинэстеразы головного мозга – ацетилхолинэстеразы. Ингибирование данного фермента донепезилом происходит в 1000 и более раз сильнее, чем подавление бутирилхолинэстеразы, в основном, находящейся за пределами ЦНС.

Одноразовый прием 5-10 мг Алзепила обеспечивает подавление холинэстеразной активности соответственно на 63,6 и 77,3% (при оценке в оболочках эритроцитов). Применение препарата способствует замедлению развития болезни Альцгеймера, снижению выраженности когнитивной симптоматики, а в некоторых случаях восстановлению дневной активности пациентов. Алзепил регулирует нарушения в поведенческой сфере, снижает проявления галлюцинаций, апатии, повторяющихся неосмысленных движений, а также облегчает уход за больными.

При пероральном (внутрь) приеме, плазменная Смах донепезила наблюдается по истечении 3-4 часов. Всасывание донепезила не зависит от приема пищи. AUC препарата и его плазменные концентрации увеличиваются пропорционально принятой дозе. Т1/2 равняется примерно 70 часам, в связи с чем регулярный прием одноразовых доз обеспечивает достижение равновесного состояния Алзепила на протяжении 14-21 суток лечения. Плазменное содержание в равновесном состоянии и фармакодинамическая активность донепезила в течение дня поддаются незначительным изменениям.

Связывание препарата с плазменными белками находится на уровне 95%. Донепезил, как и продукты его метаболизма (основной метаболит6-О-дес-метилдонепезил) могут находиться в организме человека на протяжении более 10 суток.

Метаболизм донепезила, благодаря воздействию системы цитохрома Р450, происходит в печени. Экскретирование с мочой проходит на 57%, причем на 17% в форме неизмененного препарата, с калом выводится до 14,5% донепезила.

Плазменные концентрации Алзепила и продуктов его метаболизма, при приеме 5 мг препарата, распределяются в следующем порядке: донепезил — 30%, 6-О-десметилдонепезил — 11%, 5-0-десметилдонепезил — 7%, донепезил цис-N-оксид — 9%, глюкуроновый конъюгат 5-О-десметилдонепезила — 3%.

При патологиях печени легкого или умеренного характера отмечается увеличение равновесной плазменной концентрации донепезила.

Показания к применению

Алзепил назначается в качестве препарата поддерживающей терапии при болезни Альцгеймера (деменция альцгеймеровского типа), находящейся на любом этапе своего развития.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению Алзепила являются:

гиперчувствительность к донепезилу или дополнительным ингредиентам ЛС (включая производные пипередина); кормление грудью и беременность; возраст до 18-ти лет.

С осторожностью назначают при:

проведении общей анестезии; обструктивной хронической болезни легких; нарушениях сердечного ритма; бронхиальной астме; параллельном прием холиноблокаторов, НПВС или прочих холиномиметиков; язвенной болезни ЖКТ.

Побочные действия

простуда; брадикардия; болевые ощущения различной локализации; синоатриальная блокада; обморок; AV блокада; повышенная утомляемость; диарея; головокружение; тошнота; головные боли; мышечные судороги; рвота; бессонница; диспепсия; галлюцинации; анорексия; повышенное возбуждение; расстройства ЖКТ; агрессивное поведение; кровотечения ЖКТ; судорожные припадки; язвенная болезнь ЖКТ; экстрапирамидные симптомы; недержание мочи; гепатит; кожная сыпь; нарушения печеночной функции; кожный зуд; мышечные боли.

Алзепил, инструкция по применению

Таблетки Алзепила предназначены для перорального (внутрь) приема. Предпочтительное время приема – вечер (перед сном).

Как правило, терапию начинают с одноразовой суточной дозировки 5 мг, которую следует принимать на протяжении не менее 4 недель, с целью достижения равновесных концентраций и определения ранней клинической эффективности лечения.

В последующем, согласуясь с терапевтическим эффектом, возможно увеличение суточной дозировки до 10 мг, которая является предельно допустимой дозой в 24 часа.

Поддерживающее лечение продолжают вплоть до сохранения терапевтического действия Алзепила, которое необходимо регулярно оценивать.

При патологиях почек и печени легкой и средней тяжести, корректировку суточных дозировок не проводят.

Передозировка

При передозировке Алзепилом наблюдали проявления холинергического криза, с симптоматикой тошноты, слюнотечения, рвоты, гипергидроза, брадикардии, подавления дыхания, понижения АД, судорог, коллапса. Также были отмечены случаи нарастающей миастении, которая может в случае поражения мышц дыхательной системы стать причиной летального исхода.

Назначаемое лечение заключается в стандартных методах предупреждения дальнейшей интоксикации (вызов рвоты, промывание ЖКТ, назначение сорбентов). Как антидот используют в/в введение 1-2 мг Атропина, с корректировкой его дальнейших доз согласно состоянию больного. Эффективность гемодиализа неизвестна.

Взаимодействие

Параллельный прием донепезила с Карбидопой/Леводопой на протяжении 21 суток не влияет на плазменное содержание данных ЛС.

Донепезил, как и его метаболиты, не влияет на метаболические преобразования Теофиллина, Циметидина, Сертралина, Варфарина, Тиоридазина, Дигоксина и Рисперидона и наоборот.

Метаболизм донепезила проходит с участием цитохрома Р450 — ЗА4, а также — 2D6, хоть и в меньшей степени. Ингибиторы данных изоферментов – Хинидин, Эритромицин, Кетоконазол, Флуоксетин, Итраконазол соответственно отрицательно влияют на метаболизм донепезила (например, Кетоконазол увеличивал содержание донепезила на 30%).

Сочетаемое применение с Кетоконазолом не влияет на его фармакокинетику.

Совместный прием фенитоина, Рифампицина, этанола и Карбамазепина могут привести к уменьшению плазменного уровня Алзепила, что требует осторожности при их применении.

Доказано воздействие донепезила на антихолинергические препараты. При параллельном применении Алзепила с миорелаксантами, суксаметония бромидом, бета-адреноблокаторами и агонистами холинергических рецепторов наблюдали усиление их действия.

Сочетаемое применение с четвертичными антихолинергическими ЛС и агонистами холинергических рецепторов может привести к атипичным случаям изменения АД и ЧСС.

Условия продажи

Алзепил можно приобрести только по рецепту.

Условия хранения

Таблетки препарата могут сохраняться при температуре до 30°С.

Срок годности

С момента производства – 5 лет.

Особые указания

Проведение поддерживающего лечения Алзепилом целесообразно до момента наблюдаемой терапевтической эффективности, в связи с чем необходимо систематически оценивать степень его воздействия. В случае значимого падения эффективности препарата его прием отменяют, после чего следует постепенное понижение его остаточного действия. Синдром «отмены» не отмечался. Невозможно предсказать персональную ответную реакцию на лечение донепезилом.

В момент проведения общей анестезии с применением деполяризующих миорелаксантов, донепезил может усиливать проявления нервно-мышечной блокады.

Было отмечено ваготоническое действие холиномиметиков на ЧСС (брадикардия), в связи с чем требуется осторожность их применения пациентами с патологиями сердца.

Также, осторожность приема Алзепила необходима при лечении пациентов, находящихся в группе риска возникновения язвенно-эрозивных поражений ЖКТ (язва в анамнезе, прием НПВС и т.д.).

Предположительно, но без доказательств при проведении исследований, холиномиметики могут привести к задержке мочи.

Считается, что применение ингибиторов холинэстеразы может способствовать генерализованным судорогам, однако данная симптоматика также присуща самой болезни Альцгеймера.

При проведении лечения лучше воздерживаться от выполнения точных и опасных работ, а также вождения автотранспорта.

Аналоги Алзепила

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня: Галантамин; Альценорм; Нивалин; Экселон; Реминил; Галантамин-Тева; Гальнора СР.

Синонимы

Арисепт; Яснал; Паликсид-Рихтер.

Детям

Как правило, болезнь Альцгеймера формируется в пожилом возрасте, в связи с чем исследований его влияния на детей не проводилось.

С алкоголем

При проведении терапии Алзепилом нужно исключить из рациона алкогольные напитки.

При беременности и лактации

В связи с отсутствием опыта применения Алзепила во время кормления грудью и беременности, его назначение в эти периоды не рекомендуется.

Отзывы об Алзепиле

На данное время терапия болезни Альцгеймера, к сожалению, сводится к препятствованию формирования ее дальнейшей симптоматики и некоторому улучшению общего состояния больного. Судя по отзывам врачей и родственников пациентов, проходящих лечение с использованием Алзепила, этот препарат неплохо справляется со своей задачей и может значительно задержать развитие последующих проявлений такой серьезной патологии, которой безусловно является деменция Альцгеймеровского типа.

Цена Алзепила, где купить

Средняя стоимость таблеток составляет: 5 мг №28 – 2000 рублей; 10 мг №28 – 3000 рублей.

Интернет-аптеки РоссииРоссияИнтернет-аптеки УкраиныУкраинаИнтернет-аптеки КазахстанаКазахстан

WER.RU

Алзепил таблетки 5 мг 28 шт.

Алзепил таблетки 10 мг 28 шт.ЭГИС ЗАО Фармацевтический завод

ЗдравЗона

Алзепил таблетки 10мг 28 шт.ЭГИС Фармацевтический завод ОАО

Алзепил 5мг №28 таблеткиЭГИС Фармацевтический завод ОАО

Аптека ИФК

АлзепилEgis, Венгрия

АлзепилEgis, Венгрия

показать еще

Аптека24

показать еще

БИОСФЕРА

Алзепил 10 мг №28 табл.п.о.Эгис Фармацевтический завод ОАО (Венгрия)

Алзепил 5 мг №28 табл.п.о.Эгис Фармацевтический завод ОАО (Венгрия)

показать еще

ОБРАТИТЕ ВНИМАНИЕ! Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Алзепил обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Клинико-фармакологическая группа

Селективный ингибитор ацетилхолинэстеразы головного мозга. Препарат для лечения болезни Альцгеймера

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «E381» на одной стороне, без запаха или почти без запаха.

1 таб.
донепезила гидрохлорида моногидрат 5.21 мг,
 что соответствует содержанию донепезила гидрохлорида 5 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 96 мг, гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная (L-HPC B1) — 24 мг, магния стеарат — 1 мг, опадрай Y-1-7000 белый — 3 мг, гипромеллоза — 1.875 мг, титана диоксид — 0.9375 мг, макрогол 400 — 0.1875 мг.

14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «E382» на одной стороне, без запаха или почти без запаха.

1 таб.
донепезила гидрохлорида моногидрат 10.42 мг,
 что соответствует содержанию донепезила гидрохлорида 10 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 192 мг, гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная (L-HPC B1) — 48 мг, магния стеарат — 2 мг, опадрай Y-1-7000 белый — 6 мг, гипромеллоза — 3.75 мг, титана диоксид — 1.875 мг, макрогол 400 — 0.375 мг.

14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Селективный обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы, которая является основным преобладающим типом холинэстеразы в головном мозге. In vitro донепезил ингибирует этот фермент более чем в 1000 раз сильнее, чем бутирилхолинэстеразу — фермент, который находится в основном вне пределов ЦНС.

Однократный прием в дозе 5 мг или 10 мг в равновесном состоянии сопровождается угнетением активности холинэстеразы (оценивается на модели мембран эритроцитов) на 63.6% и 77.3% соответственно. Способность донепезила гидрохлорида угнетать активность холинэстеразы эритроцитов коррелирует с изменениями результатов по шкале ADAS-cog, которая является чувствительным инструментом для оценки изменений когнитивной функции. Способность донепезила гидрохлорида изменять течение сопутствующих неврологических изменений не исследована. Таким образом, нельзя считать, что донепезил влияет на прогрессирование заболевания.

Эффективность донепезила была исследована в четырех плацебо-контролируемых исследованиях, двух шестимесячных и двух одногодичных.

В шестимесячном клиническом исследовании анализ был выполнен с применением трех критериев эффективности после завершения введения донепезила. Применяли шкалу ADAS-Cog (показатель когнитивной функции); шкалу впечатлений клинициста об изменениях на основе интервью и данных, полученных от лиц, ухаживающих за пациентом (показатель общего уровня функции); подшкалу ежедневной активности клинической шкалы оценки деменции (показатель способности пациента участвовать в жизни общества, выполнять домашние дела, любимые дела, обслуживать себя).

Пациенты, достигшие указанных ниже критериев, считались ответившими на лечение.

Ответ = улучшение по шкале ADAS-Cog не менее чем на 4 пункта, отсутствие ухудшения по шкале CIBIC, отсутствие ухудшения по подшкале ежедневной активности клинической шкалы оценки деменции.

% Ответа
Пациенты, которым было назначено лечение («IТТ — Intent to treat»), n=365 Популяция, анализ которой был возможен, n=352
Группа плацебо 10% 10%
Группа, получающая донепезила гидрохлорид в дозе 5 мг 18%* 18%*
Группа, получающая донепезила гидрохлорид в дозе 10 мг 21%* 22%**

* р<0.05, **р<0.01</p>

Донепезила гидрохлорид вызывал дозозависимое, статистически достоверное повышение процента пациентов, которые были признаны отвечающими на лечение.

Фармакокинетика

После приема внутрь Сmах донепезила в плазме крови достигается примерно через 3-4 ч. Концентрации в плазме и AUC увеличиваются пропорционально дозе. Прием пищи не влияет на всасывание донепезила. В равновесном состоянии концентрация донепезила в плазме и соответствующая фармакодинамическая активность незначительно меняются в течение дня.

Связывание с белками плазмы — 95%. О связывании с белками плазмы активного метаболита — 6-О-десметилдонепезила неизвестно.

Распределение донепезила в тканях специально не изучалось. В одном исследовании с участием здоровых мужчин-добровольцев было установлено, что после однократного введения меченого 14С-донепезила гидрохлорида в дозе 5 мг примерно 28% дозы определялось в организме через 240 ч после ведения. Это указывает на то, что донепезил и/или его метаболиты могут сохраняться в организме более 10 дней.

При систематическом применении однократных доз равновесное состояние достигается в течение 3 недель после начала терапии.

Метаболизм и выведение

После однократного введения меченого 14С-донепезила гидрохлорида в дозе 5 мг концентрация неизменного донепезила в плазме составляет 30% принятой дозы, 6-О-десметилдонепезила — 11% (единственный метаболит, обладающий сходной активностью с донепезила гидрохлоридом), донепезил-цис-N-оксида — 9%, 5-О-десметилдонепезила — 7% и глюкуронида конъюгата 5-О-десметилдонепезила — 3%.

Донепезил выводится почками как в неизменном виде, так и в форме многочисленных метаболитов, образованных ферментами цитохрома Р450, не все из которых идентифицированы. Примерно 57% введенной дозы обнаружено в моче (17% — в неизменном виде) и 14.5% — в кале, на основании чего был сделан вывод о том, что биотрансформация и выведение почками является первичным путем элиминации. Отсутствуют данные, подтверждающие энтерогепатическую рециркуляцию донепезила и/или его метаболитов. Т1/2 составляет приблизительно 70 ч.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пол, этническая принадлежность и курение не оказывают существенного влияния на концентрации донепезила в плазме. Фармакокинетика донепезила формально не исследовалась ни у здоровых пожилых, ни у пациентов с деменцией альцгеймеровского типа или сосудистой деменцией. Однако средняя концентрация донепезила в плазме крови у этих пациентов соответствовала концентрации, определяемой у здоровых добровольцев.

У пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени может наблюдаться повышение Css донепезила в плазме крови.

Показания

— симптоматическое лечение деменции альцгеймеровского типа легкой и средней степени.

Противопоказания

— детский и подростковый возраст до 18 лет (ввиду отсутствия клинических данных);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата;

— повышенная чувствительность к производным пиперидина.

Дозировка

Препарат принимают внутрь, предпочтительно вечером перед сном.

Лечение следует начинать и проводить под наблюдением врача, имеющего опыт в диагностике и лечении деменции альцгеймеровского типа. Диагноз должен быть основан на принятых рекомендациях, например, DSM-IV, МКБ-10. Лечение донепезилом можно начинать только при наличии лиц, ухаживающих за пациентом, способных регулярно следить за приемом препарата.

Взрослые, в т.ч. пациенты пожилого возраста

Лечение начинают с применения препарата в дозе 5 мг 1 раз/сут и продолжают в течение не менее 4 недель, чтобы достичь Css донепезила и оценить ранний клинический эффект терапии.

Через 1 месяц дозу препарата Алзепил можно повысить до 10 мг 1 раз/сут, что является максимальной рекомендуемой суточной дозой. Дозы, превышающие 10 мг/сут, в клинических исследованиях не изучались.

Поддерживающую терапию можно продолжать до тех пор, пока сохраняется терапевтический эффект, который следует регулярно оценивать. При отсутствии терапевтического эффекта следует рассмотреть возможность отмены лечения.

После отмены препарата может наблюдаться постепенное снижение благоприятного эффекта лечения.

Пациенты с нарушением функции почек не нуждаются в изменении схемы лечения, т.к. это состояние не влияет на клиренс донепезила.

В связи с возможным увеличением экспозиции при легком или умеренном нарушении функции печени повышать дозу препарата следует с учетом индивидуальной переносимости. Отсутствуют данные о применении препарата у пациентов с тяжелым нарушением функции печени.

Препарат Алзепил не предназначен для лечения детей и подростков.

Побочные действия

Самыми частыми нежелательными явлениями являются диарея, мышечные судороги, утомляемость, тошнота, рвота и бессонница. Сообщалось также о головокружении, головной боли, болевых ощущениях, несчастных случаях и простудах. В большинстве случаев эти явления проходят и не требуют прекращения введения препарата.

Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, ≤1/100), редко (≥1/10 000, ≤1/1000), очень редко (≤1/10 000), частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным).</p>

Психические нарушения: часто — галлюцинации**, возбуждение **, агрессивное поведение**, ненормальные сновидения, кошмарные сновидения**.

Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль; часто — обмороки*, головокружение, бессонница; нечасто — судорожные припадки*; редко — экстрапирамидные симптомы; очень редко — ЗНС.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — брадикардия; редко — синоатриальная блокада, AV-блокада.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто — диарея, тошнота; часто — рвота, диспепсия, анорексия; нечасто — кровотечение из ЖКТ, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки; редко — нарушение функции печени, в т.ч. гепатит***.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — сыпь, кожный зуд.

Со стороны костно-мышечной системы: часто — мышечные спазмы; очень редко — рабдомиолиз****.

Со стороны мочевыделительной системы: часто — недержание мочи.

Со стороны лабораторных и инструментальных исследований: нечасто — незначительное повышение активности мышечной изоформы КФК в сыворотке крови.

Прочие: часто — насморк, утомляемость, боль, несчастный случай.

* При обследовании пациентов с обмороками или судорожными припадками следует учитывать возможность сердечной блокады или длительных синусовых пауз.

** При регистрации случаев развития галлюцинаций, возбуждения и агрессивного поведения, ненормальных сновидений и кошмаров сообщалось о том, что эти проявления прекратились после снижения дозы или отмены препарата.

*** При нарушении функции печени невыясненной этиологии следует рассмотреть возможность отмены препарата Алзепил.

**** Поступали сообщения о рабдомиолизе, который развивался независимо от ЗНС, в тесной временной связи либо с началом приема донепезила, либо с повышением дозы.

Предоставление данных о предполагаемых побочных реакциях препарата является очень важным моментом, позволяющим осуществлять непрерывный мониторинг соотношения риск/польза лекарственного средства. Медицинским работникам следует предоставлять информацию о любых предполагаемых неблагоприятных реакциях по указанным в конце инструкции контактам, а также через национальную систему сбора информации.

Передозировка

По существующим оценкам, медиана летальной дозы донепезила гидрохлорида после однократного приема внутрь у мышей и крыс равна соответственно 45 мг/кг и 32 мг/кг, что примерно в 225 и 160 раз выше максимальной рекомендуемой для человека дозы 10 мг/кг/сут. У животных наблюдались дозозависимые признаки стимуляции холинергической системы, к числу которых относились снижение спонтанной подвижности, положение тела ничком, пошатывающаяся походка, слезотечение, клонические судороги, угнетение дыхания, слюнотечение, миоз, фасцикуляции и снижение температуры поверхности тела.

Симптомы: передозировка ингибиторов холинэстеразы может привести к холинергическому кризу, характеризующемуся сильной тошнотой, рвотой, слюнотечением, потоотделением, брадикардией, гипотензией, угнетением дыхания, коллапсом и судорогами. Возможно усиление мышечной слабости, что может привести к смерти при поражении дыхательных мышц.

Лечение: как и в любом случае передозировки, следует назначать общее поддерживающее лечение. Третичные антихолинергические препараты, например, атропин, могут применяться в качестве антидотов при передозировке препарата Алзепил. Рекомендуется в/в введение атропина сульфата в возрастающих дозах до достижения эффекта: сначала вводят 1-2 мг/кг в/в, после чего дополнительные дозы в зависимости от клинического ответа. Атипичные реакции АД и ЧСС были зарегистрированы при введении других холиномиметиков совместно с четвертичными антихолинергическими препаратами, например, гликопирролатом. Неизвестно, возможно ли выведение донепезила гидрохлорида и/или его метаболитов при помощи диализа (гемодиализа, перитонеального диализа или гемофильтрации).

Лекарственное взаимодействие

Донепезил и/или продукты его метаболизма не ингибируют метаболизм теофиллина, варфарина, циметидина, дигоксина. Одновременный прием дигоксина или циметидина не влияет на метаболизм донепезила.

Исследования in vitro показали, что в метаболизме донепезила применяют участие изоферменты цитохрома Р450 — 3А4 и в меньшей степени — 2D6. Кетоконазол и хинидин, являющиеся ингибиторами CYP3A4 и CYP2D6 соответственно, подавляют метаболизм донепезила. Следовательно, эти и другие ингибиторы CYP3A4, такие как итраконазол и эритромицин, и ингибиторы CYP2D6, такие как флуоксетин, могут ингибировать метаболизм донепезила. У здоровых добровольцев кетоконазол повышал средние концентрации донепезила примерно на 30%. Индукторы ферментов, такие как рифампицин, фенитоин, карбамазепин и этанол могут вызвать снижение концентрации донепезила. Поскольку степень такого ингибирующего или индуцирующего действия неизвестна, применять подобные средства в сочетании с донепезилом следует с осторожностью.

Донепезил оказывает влияние на действие препаратов, обладающих антихолинергической активностью. Кроме того, при одновременном применении донепезил может усиливать действие сукцинилхолина, других миорелаксантов или агонистов холинергических рецепторов и бета-адреноблокаторов, оказывающих влияние на проводимость сердца.

Особые указания

Эффективность донепезила не установлена у пациентов с деменцией альцгеймеровского типа тяжелой степени, другими видами деменции или нарушением памяти (например, при возрастном снижении когнитивной функции).

Алзепил является ингибитором холинэстеразы, в связи с чем препарат может усилить сукцинилхолиновую релаксацию мышц во время наркоза.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы

Ингибиторы холинэстеразы, в связи с их фармакологическим действием, могут оказывать ваготонические эффекты на частоту сердечного ритма (например, вызывать брадикардию). Возможность такого действия следует особенно учитывать при ССУ или других нарушениях AV-проведения, например, при синоатриальной блокаде или AV-блокаде.

Сообщалось об обмороках и судорожных припадках. При обследовании таких пациентов следует учитывать возможность сердечной блокады или длинных пауз в синусовом ритме.

Нарушения функции ЖКТ

Пациенты с повышенным риском развития язв, например, имеющие в анамнезе язвенную болезнь или получающие сопутствующее лечение НПВС, нуждаются в наблюдении для выявления симптомов язвообразования. Однако клинические испытания донепезила, в сравнении с плацебо, не выявили повышения частоты пептических язв или желудочно-кишечных кровотечений.

Мочевыделительная система

Холиномиметики могут вызвать нарушение оттока мочи из мочевого пузыря, однако такие эффекты не наблюдались в клинических испытаниях донепезила.

Неврологические состояния

Считается, что холиномиметики обладают некоторой склонностью к провоцированию генерализованных судорожных припадков. Однако судорожная активность может быть также проявлением болезни Альцгеймера.

Холиномиметики могут усиливать или вызывать экстрапирамидные симптомы.

ЗНС — потенциально опасное для жизни расстройство, которое характеризуется гипертермией (лихорадкой), мышечной ригидностью, расстройствами вегетативной нервной системы, измененным сознанием, повышенной активностью КФК в сыворотке крови. Дополнительные симптомы могут включать миоглобинурию (рабдомиолиз) и острую почечную недостаточность.

Существуют очень редкие сообщения о развитии ЗНС, связанного с применением донепезила, особенно у пациентов, также получающих сопутствующую терапию антипсихотическими лекарственными средствами.

Если у пациента развились признаки и симптомы ЗНС или присутствует необъяснимая высокая температура без дополнительных клинических проявлений, лечение следует прекратить.

Нарушения функции легких

Ингибиторы холинэстеразы, в связи с их фармакологическим действием, следует назначать с осторожностью больным, имеющим в анамнезе указания на астму или обструктивную болезнь легких. Следует избегать одновременного введения препарата Алзепил и других ингибиторов ацетилхолинэстеразы, а также агонистов или антагонистов холинергической системы.

Тяжелое нарушение функции печени

Отсутствуют данные о применении препарата у пациентов с тяжелым нарушением функции печени.

Смертность в клинических исследованиях сосудистой деменции

Были проведены три клинических испытания продолжительностью 6 мес с участием пациентов, соответствующих критериям NINDS-AIREN возможной или вероятной сосудистой деменции (СД). Критерии NINDS-AIREN разработаны для выявления пациентов, у которых деменция может быть связана только с сосудистыми причинами, и исключения пациентов с болезнью Альцгеймера.

В первом исследовании частота случаев смерти была 2/198 (1%) в группе, получающей донепезила гидрохлорид в дозе 5 мг, 5/206 (2.4%) в группе, получающей донепезила гидрохлорид в дозе 10 мг, и 7/199 (3.5%) в группе плацебо. Во втором исследовании частота случаев смерти была 4/208 (1.9%) в группе, получающей донепезила гидрохлорид в дозе 5 мг, 3/215 (1.4%) в группе, получающей донепезила гидрохлорид в дозе 10 мг, и 1/193 (0.5%) в группе плацебо. В третьем исследовании частота случаев смерти была 11/648 (1.7%) в группе, получающей донепезила гидрохлорид в дозе 5 мг, и 0/326 (0%) в группе плацебо. Частота случаев смерти во всех группах, получающих донепезила гидрохлорид, в трех исследованиях СД (1.7%) была численно выше, чем в группе плацебо (1.1), однако это различие не было статистически достоверным. Большинство случаев смерти пациентов, принимающих донепезила гидрохлорид или плацебо, наступала в результате различных сосудистых нарушений, которые являются ожидаемыми в данной популяции пожилых лиц с сопутствующими поражениями сосудов. Анализ всех серьезных несмертельных и смертельных сосудистых нарушений не выявил различия в частоте их появления в группах, получающих донепезила гидрохлорид и плацебо.

В объединенных материалах исследований болезни Альцгеймера (n=4146), а также тех же исследований болезни Альцгеймера с добавлением исследований сосудистой деменции (общее число пациентов 6888) показатели смертности в группах плацебо численно превосходят такие же показатели в группах, получавших донепезила гидрохлорид.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Донепезил в незначительной или средней степени влияет на способность к управлению автотранспортом и работе с механизмами.

Деменция альцгеймеровского типа сама может сопровождаться нарушением способности к управлению автомобилем и использованию техники. Вопрос о способности пациента с деменцией альцгеймеровского типа во время приема донепезила управлять автомобилем или пользоваться сложной техникой должен решить врач после оценки индивидуальной реакции пациента на лечение.

Беременность и лактация

Опыт применения препарата у женщин при беременности и в период грудного вскармливания отсутствует.

Исследования на животных не выявили тератогенного эффекта донепезила, однако была установлена пери- и постнатальная токсичность. Потенциальный риск для человека неизвестен. Поэтому препарат Алзепил не следует применять при беременности, за исключением случаев когда лечение абсолютно необходимо.

У крыс донепезил выделяется с молоком. Неизвестно, выделяется ли препарат с грудным молоком у кормящих женщин; такие исследования не проводились. В случае необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение в детском возрасте

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции почек

Пациенты с нарушением функции почек не нуждаются в изменении схемы лечения, т.к. это состояние не влияет на клиренс донепезила.

При нарушениях функции печени

При легком или умеренном нарушении функции печени повышать дозу препарата следует с учетом индивидуальной переносимости. Отсутствуют данные о применении препарата у пациентов с тяжелым нарушением функции печени.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности — 5 лет.

Описание препарата АЛЗЕПИЛ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Алзепил — это лекарственный препарат из группы ингибиторов ацетилхолинэстеразы селективного механизма воздействия.

Угнетая действие холинестеразы в головном мозге, препарат блокирует процессы распада специфического медиатора ацетилхолина, функция которого связана с возбуждающим влиянием на центральную нервную систему.

Препарат способен влиять не только на ЦНС, но и угнетающе влияет на периферическую нервную систему. Положительный эффект наблюдается уже после первых нескольких доз лекарственного средства. Медикамент стимулирует нормализацию когнитивных функций нервной системы.

Фармакокинетические параметры

Максимальное накопление лекарственного препарата в плазматических клетках крови наблюдается по истечении трех-четырех часов после перорального применения медикамента. Повышение концентрации наблюдается при постепенном дозированном приеме.

Выведение препарата производится через 70 часов после единоразового употребления. Препарат способен накапливаться в организме до состояния равновесия. Прием продуктов питания не влияет на всасывание лекарства в желудке и кишечнике.

Как распределяется активный компонент по тканям организма на сегодняшний день не изучено, но известно, что более 90% лекарственного вещества способно связаться с белками плазмы крови.

Выводится лекарственный препарат с мочой, не изменяя своего первоначального вида. В кале обнаруживается около 20% действующего лекарственного вещества, это связано с пероральным путем введения медикамента.

алзепил инструкция по применению цена отзывы

Фармакологический состав

Алзепил содержит в своем химическом составе активно действующее вещество – донепезил гидрохлорид в дозе 5 мг или 10 мг в зависимости от формы выпуска. В качестве дополнительных веществ используются углеводы и микроэлементы. В химический состав таблетированной формы препарата входят гипромеллоза, титана диоксид и макрогол.

Алзепил выпускается исключительно в форме таблеток по 5, 10 мг, они имеют округлую белую форму. Покрыты специфической защитной оболочкой, не имеют запаха.

Сфера применения и противопоказания

Медикаментозное средство применяется для терапии органических расстройств центральной нервной системы и мозга. Широкое применение медикамент приобрел в качестве поддерживающей терапии при болезни Альцгеймера.

Применяется для устранения негативной симптоматики деменции, а также при острых и хронических расстройствах мозгового кровообращения.

Применяется в психиатрической практике, так как, ускоряет процессы мышления и способствует улучшению памяти.

Противопоказания для применения лекарства:

повышенная чувствительность организма к составляющим компонентам; период беременности и лактации; возраст до 18 лет; хронические обструктивные заболевания легких; сердечно-сосудистые патологии; образование язв в желудке и кишечнике.

Применение при беременности и кормлении грудью

По результатам проведенного исследования на лабораторных животных было установлено, что лекарственный препарат обладает повышенным тератогенным эффектом и оказывает токсическое влияние на рост и развитие ребенка утробе матери.

Алзепил не рекомендовано употреблять в период беременности и лактации. Применяется медикаментозное средство только в том случае, если это жизненно необходимо.

Категорически запрещено принимать Алзепил детям, не достигшим совершеннолетия.

Способ применения и дозировки

Способ применения лекарственного препарата для взрослых и пожилых людей подразумевает употребление начальной дозы 5мг 1 раз в сутки.

В таком режиме препарат пропивается в течении 4 недель. В последующем дозировка Алзепила повышается до 10 мг 1 -2 раза на протяжении суток, согласно инструкции по применению дальнейшее повышение дозировки не требуется.

Лечение должен назначать квалифицированный специалист, изучающий проблематику болезни Альцгеймера и органической деменции.

Применение лекарства предпочтительно в вечернее время или перед сном, независимо от приема пищи.

Следует с осторожностью применять медикамент при заболеваниях почек и печени, так как в печени происходит накопление и метаболизм активнодействующего вещества, а почками производится его фильтрация и выведение. Как именно препарат подействует на организм пациента с хроническими патологиями печени и почек не известно, так как это связано с индивидуальными особенностями.

алзепил инструкция по применению цена отзывы

Случаи передозировки

Передозировка развивается в случае нарушения режима приема лекарственного средства или при бесконтрольном и несвоевременном употреблении медикамента.

Симптоматические проявления при передозировке Алзепилом включают в себя:

диспепсические расстройства в виде тошноты и рвоты; повышенную гиперсаливацию слюнных и потовых желез; нарушения ритма сердца; резкое снижение артериального давления; угнетение респираторных функций; судорожные сокращения мышечных волокон; развитие миастенического криза.

Лечение при передозировке основывается на введении специфического антидота. Антидотом при отравлении антихолинергическими препаратами является Атропин на физиологическом растворе, который вводятся внутривенно в дозировке 1,2 мг.

В случае неэффективности антидот вводится повторно.

Иногда рекомендовано проведение гемодиализа и фильтрации крови.

Побочные реакции

Наиболее распространенными побочными эффектами при приеме медикамента являются:

повышенная чувствительность к вирусным заболеваниям; диспепсические расстройства; чрезмерное нервное перевозбуждение; бессонница; галлюцинации; зуд кожных покровов; судорожные сокращения мышечных волокон; изменение эмоционального фона.

К более редким побочным эффектам относятся:

экстрапирамидные расстройства; нарушение проводимости сердца; нарушение работы печени и почек; лихорадочное состояние с повышенной ригидностью мышечных волокон.

В случае обнаружения хотя бы одного из вышеуказанных побочных эффектов необходимо немедленно обратиться к лечащему доктору.

Особые указания

При длительном приеме лекарства следует с осторожностью управлять транспортными средствами, это связано с угнетающим влиянием вещества на нервную систему и риском развития галлюцинаций.

Медикамент способен вызывать повышенную утомляемость, головокружение и спазматические сокращения мышечных волокон.

Лечащий доктор должен постоянно оценивать состояние пациента и прогнозировать дальнейший курс лечения.

Применение с алкогольными веществами

Применение лекарственного средства вместе с алкогольными напитками может спровоцировать развитие симптомов интоксикации, которые проявляются в виде:

тошноты и рвоты; мигренозных приступов; повышения температуры тела; гиперемии области шеи, лица и груди; нарушения проводимости сердца; нарушения респираторной функции; судорожных сокращений конечностей.

Лекарственное взаимодействие

Алзепил угнетающее влияет на механизм действия таких препаратов, как Теофилин, Варфарин и Дигоксин при совместном их применении.

Совместное употребление таких препаратов, как Кетоконазол и Хинидин приводит к значительному повышению активности Алзепила, что провоцирует развитие симптомов интоксикации.

При применении средства с миорелаксантами, антагонистами холинергических рецепторов и бета-блокаторами может развиваться нарушение проводниковой системы сердца.

Практический опыт использования

Отзывы пациента и врача помогут прояснить ситуацию с эффективностью и безопасностью приема Алзепила.

Меня зовут Наталья, мне 40 лет, доктор прописал мне пропить Алзепил для улучшения памяти. Препарат применяла на протяжении месяца в дозировке 5мг, уже через несколько первых приемов почувствовала улучшение.

Наташа, 40

Меня зовут Виктор, я доктор невропатолог, стаж работы 15 лет. Широко применяем лекарственное средство Алзепил для лечения людей, страдающих болезнью Альцгеймера с легкой и средней степенью тяжести.

При назначении данного лекарственного вещества отмечается положительная динамика протекания такого заболевания, как деменция, а также наблюдается значительное улучшение состояния здоровья у лиц с болезнью Альцгеймера.

Благодаря этому лекарству облегчается уход за тяжело больными людьми. За весь период применения данного медикамента побочных эффектов не наблюдалось.

Виктор, невропатолог

Стоимость и аналоги

Цена на Алзепил лежит в диапазоне 900 – 1000 руб, также доступны к покупке аналоги лекарства:

Диваре; Алзамед; Арипезил; Донерум; Дементис; Яснал; Сервонекс.

Отпускается по рецепту лечащего невропатолога.

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: